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化工合成 硝苯地平

来源:许昌学院化学化工学院 作者:许昌学院化学化工

化工合成 硝苯地平

许昌学院化学化工学院“医药无价,合成有情”社会实践队

7月1日,许昌学院化学化工学院“医药无价,合成有情”社会实践队在化工楼正式开始社会实践活动,实践队的课题中有硝苯地平的合成。硝苯地平的中文别名:利心平; 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯; 心痛定; 硝苯吡啶。物化性质是黄色结晶固体,无臭,无味,遇光不稳定。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。生产方法是将邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反应,然后冷冻、结晶,过滤得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重结晶即得成品,收率50%。硝苯地平是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物,是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是:起效快,峰/谷比值高,导致了神经体液活化,经多年临床使用,该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短,血压波动大,尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。研究硝苯地平的合成可以使实践队更好的了解硝苯地平的作用机理,掌握它的药理作用,践行制药工程专业的教育理念。

供稿人:许昌学院化学化工学院“医药无价,合成有情”社会实践队

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