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创出彩,创未来

来源:许昌学院化学化工学院 作者:许昌学院化学化工

创出彩,创未来

-许昌学院化学化工学院多取代含氟吡唑类化合物的设计合成实践队

2019年7月2日,许昌学院化学化工学院多取代含氟吡唑类化合物的设计合成实践队全体成员迎来了暑假社会实践的第一天。

我们要研究的课题名称是多取代含氟吡唑类化合物的设计合成。多氟吡唑骨架是一种重要的医药、农药分子的母核结构。因此发展成本低廉、反应高效、专一性强的方法制备含氟吡唑类化合物就吸引了众多的关注。本课题针对三氟甲基和二氟甲基吡唑类化合物分别采用了两种全新可行的方法实现其合成,通过简单、操作性强的反应实现目标产物的制备。本课题的研究为含氟吡唑类化合物的应用合成提供了全新的思路。

这个课题的意义在于:河南是一个农业大省,作物的种植离不开用于防治病虫害及调节植物生长的化学药剂,在此含氟农药占据很大比重。根据统计数据从2000年到现在开发的含氟农药占农药的比例为46%,例如:啶氧菌酯、联苯吡菌胺、氟啶酰菌胺、Fluopyram、氟唑环菌胺等,这些畅销的农药其活性成分为含氟芳香杂环,其中以含氟吡唑类为母核结构的化合物也占据很大的比例,而且目前市场上有很多以含氟吡唑类为母核结构的畅销药物,例如:拜耳作物科学研发的杀菌剂—联苯吡菌胺(年销售额约2.8 亿欧元),辉瑞制药开发的关节炎药物—塞莱希布(累积销售额达400 亿美元),巴斯夫股份公司研发的植物用杀菌剂—氟唑菌酰胺(年销售额约4 亿欧元)等。这些化合物都是以二氟甲基吡唑或三氟甲基吡唑作为母核结构,接入其它功能基团优化得到的,在此可修饰的含氟吡唑类化合物的合成就尤为重要。

供稿人:许昌学院化学化工学院多取代含氟吡唑类化合物的设计合成实践队

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